如何制备3-氯-2,4-二氟硝基苯并应用于药物研究? ¹

背景及概述^[1-2]

3-氯-2,4-二氟硝基苯是一种医药中间体，可用于制备LSD1抑制剂和选择性HER2抑制剂。它可以通过2,3,4-三氯硝基苯氟代反应得到。

制备方法^[3]

Becher等人报道了一种制备3-氯-2,4-二氟硝基苯的方法，即通过2,3,4-三氯硝基苯与氟化钾反应得到。

应用^[1-2]

应用一：

3-氯-2,4-二氟硝基苯可用于制备LSD1抑制剂，该抑制剂是一种赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶1(LSD1)的抑制剂。LSD1在细胞周期、凋亡等生命过程中发挥重要作用，并已成为治疗肿瘤、白血病、病毒性等疾病的药物靶点。

应用二：

3-氯-2,4-二氟硝基苯可用于制备选择性HER2抑制剂，HER2已成为乳腺癌、胃癌、食管癌的治疗靶点。通过降低化合物对HER1的抑制活性，提高对HER2的选择性，可以减轻一些与HER1抑制相关的毒副作用。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2018216795, 29 Nov 2018

[2] [中国发明] CN201980031008.5 作为选择性HER2抑制剂的吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪类衍生物及其应用

[3] From Ger. Offen., 3435889, 19 Dec 1985