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咪达那新的合成方法及作用机制? 1

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膀胱过度活动(OAB)是一种以尿急症状为特征的综合征,常伴有尿频和夜尿症状,可伴或不伴急迫性尿失禁。咪达那新是一种新型二苯基丁酰胺类抗胆碱药,具有高度膀胱选择性,用于膀胱过度活动症的治疗,于2007年6月在日本上市。

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咪达那新的作用机制

咪达那新具有高度膀胱选择性,选择性作用于 M3 和 M1 受体,阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用,令逼尿肌松弛,从而显著改善膀胱过度活动症引起的尿急、尿频、尿禁等症状,且中枢和外周不良反应较少。

咪达那新的合成方法

咪达那新的合成工艺已有文献报道,通过以二苯乙腈为起始原料,与1,2-二溴乙烷经相转移反应生成3-溴-2,2-二苯基丁腈,再经过一系列反应步骤得到咪达那新。这种合成方法相比其他方法具有较高的收率和纯度。

具体制备方法

在反应瓶中加入化合物2和硫酸水溶液,加热反应后进行萃取和干燥,得到粗品。然后将粗品与乙醇和醋酸乙酯混合加热回流,滤过后得到咪达那新的类白色固体产物。

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