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溶出度和溶解度关系?

最近遇到一个奇怪的现象,主药在酸性介质(pH4.5)的溶解度为是偏中性介质中(pH6.0)的溶解度为6倍 ,制剂为缓释片,除了主药外,还有乳糖,羟丙甲纤维素E5、羟丙甲纤维素E15、羟丙甲纤维素100LVCR、山嵛酸甘油酯,在同样的溶出条件下(75rpm,900ml,桨法),为什么会出现pH6.0的介质中溶出快于pH4.5的现象呢?上述辅料貌似没有pH依赖性啊

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共3个回答
和pka有关,而且你这个原料很可能是弱碱性的,你看看pka有关的知识。
溶解度不光有溶解的量还有溶解速度。影响产品溶出因素包含溶解度和溶解速度。原料在酸性介质中溶解度虽然比中性介质高,但可能由于原料溶解慢导致溶出测定时间内酸性介质比中性介质慢。可以验证一下是否是原料溶解造成溶出差异,取制剂规格原料加入介质中不同时间取样测定溶出度,如果没有差异,那就是制剂因素造成,和原料性质关系不大。产品为缓释片,处方中含有不同的缓释材料,也可能是造成不同介质中溶出差异的一个因素。
主要因为溶解度和溶出度测定的方法不同,还有就是辅料的影响,骨架的溶胀和孔道的形成是否与pH有关呢?尤其对于缓释片,如果原料在酸中溶解了,但是被骨架包裹,释放就慢。
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