各位同仁大侠们,小弟最近在做利伐沙班这一仿制药,有关物质一直都在困扰俺们,偶得一篇“利伐沙班有关物质的合成及结构确定”文章,却下不下来,跪求各位帮忙查询下载,谢谢~!QQ是1993076102
文章标题是:利伐沙班有关物质的合成及结构确定,作者:中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市抗感染药物研究重点实验室,上海 200437;
摘要 :根据利伐沙班的结构特征和合成工艺,制备了可能的8种有关物质:5- 氯 -N-[[2-氧代 -3-[4-(3- 氧代 -4- 吗啉基 )-苯基 ]-1,3-噁唑烷-5-基 ] 甲基 ]-2-噻吩甲酰胺 (A)、N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代 -4-吗啉基 ) 苯基 ]-1,3-噁唑烷-5-基 ] 甲基 ]-2-噻吩甲酰胺 (B)、4,5-二氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基 ) 苯基 ]-1,3-噁唑烷-5-基 ] 甲基 ]-2-噻吩甲酰胺 (C)、(S)-2-[[[2- 氧代-3-[4-(3- 氧代 -4- 吗啉基 ) 苯基 ]-1,3- 噁唑烷-5- 基 ] 甲基 ] 氨甲酰基 ] 苯甲酸 (D)、N1,N2- 双-[[(S)-2- 氧代 -3-[4-(3- 氧代 -4- 吗啉基 ) 苯基 ]-1,3- 噁唑烷 -5- 基 ] 甲基 ]
邻苯二甲酰胺 (E)、5- 氯-N- 甲基
噻吩-2-甲酰胺 (F)、5-氯 -N,N- 二甲基噻吩-2-甲酰胺 (G)、1,3-双 -[[(S)-2-氧代 -3-[4-(3-氧代-4-吗啉基 ) 苯基 ]-1,3-噁唑烷-5- 基 ] 甲基 ] 脲 (H),并经1H NMR 和 MS 确证结构,以作为利伐沙班质量研究的参照物。
Abstract: According to the structural characteristics of rivaroxaban and its synthetic process, eight related substances: 5-chloro-N-[[2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide(A), N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide (B), 4,5-dichloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2- carboxamide(C), (S)-2-[[[2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]carbamoyl]benzoic acid(D), N1,N2-bis-[[(S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]phthalamide(E), 5-chloro-N-methylthiophene-2-carboxamide(F), 5-chloro-N,N-dimethylthiophene-2-carboxamide(G) and 1,3-bis-[[(S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-xazolidin-5-yl]methyl]urea(H), were synthesized and confirmed by 1H NMR and MS. These substances were taken as the references for the quality control of rivaroxaban.
链接是:http://www.cjph.com.cn/CN/abstract/abstract720.shtml