中科院上海
生命科学研究院药物研究所张继稳课题组科研人员近日在
双氢青蒿素增溶技术方面取得了重要进展。该研究论文日前在线发表在《药物分析杂志》上。 双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。此前，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，加之双氢青蒿素稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。 在张继稳率领下，上海药物研究所王丹、李海燕等科研人员，提出了同时改善双氢青蒿素水溶性和稳定性的对策，筛选出显著增加双氢青蒿素水溶性的
环糊精与磷脂复合体系。双氢青蒿素与上述辅料制成三元给药系统后，其水溶性和溶液稳定性显著提高。 在研究中，科研人员还通过分子模拟技术和固态表征方法，证明了三元复合物的形成，并对双氢青蒿素、环糊精和磷脂间的相互作用进行了分析和解释，提出三者之间存在的疏水作用、氢键等分子间作用力，是同时增加双氢青蒿素水溶性和稳定性的内在机制。
