左氧氟沙星的制备方法和药理作用是什么? ¹

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，具有卓越的体外活性和广谱抗菌作用。它被广泛应用于多种细菌感染的治疗。为了制备左氧氟沙星，需要进行一系列的合成步骤。

药理作用

左氧氟沙星具有广谱抗菌作用，对多数肠杆菌科细菌和革兰阳性菌有较强的抗菌活性。它通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制，从而导致细菌死亡。

制备方法

左氧氟沙星的制备方法如下：

合成条件如下：

(a) 丙二酸氢乙酯，2当量nBuLi，THF，-78℃至室温；

(b) (EtO)3CH，Ac2O，110℃；

(c) S-(+)-丙氨醇，CH2Cl2，0℃至室温；

(d) 2当量NaH，THF，0℃至室温；

(e) 10％KOH，THF，回流。对于5a和5b (f) 6a或6b，Et3N，NMP，80℃；

(g) HCl，EtOH。对于5c (h) BF3Et2O，THF，回流；

(i) 6c，Et3N，DMF，50℃；

(j) Et3N，MeOH，回流。对于(k) 吡啶，6d，110℃。

主要参考资料

[1] Synthesis and Biological Testing of Non-Fluorinated Analogues of Levofloxacin