抑制素是一种用于降低有心血管疾病风险的药物，特别有效于减少血液中低密度脂蛋白（LDL）的浓度。抑制素被广泛应用于高胆固醇血症、高脂蛋白血症和动脉粥样硬化的治疗。高水平的LDL与冠状损害的形成有关，而冠状损害会阻碍血液流动并可能导致血栓形成。目前市场上可用的抑制素种类有洛伐他汀、辛伐他汀、帕伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀和阿伐他汀。
瑞舒伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，由盐野义公司开发，用于每日一次口服治疗高脂血症。瑞舒伐他汀钙是一种高效抑制素，相较于第一代药物，它能更有效地降低LDL胆固醇和甘油三酯。瑞舒伐他汀杂质是在合成或储存过程中产生的杂质，而瑞舒伐他汀本身并不需要是绝对纯的。纯度标准的目的是确保API在临床使用中不会因杂质而降低安全性。美国食品和药物管理局建议将杂质限制在低于0.1%。
瑞舒伐他汀杂质的制备步骤如下：
1）将瑞舒伐他汀钙（4.0g）溶解于乙腈-水（380ml-140ml）混合物中，并在可见光下（750w，35℃）照射7小时。然后在真空下蒸发乙腈和水。
2）将得到的固体溶解于40ml乙腈，并加入40ml浓度为1N的盐酸。混合物在室温下搅拌过夜，然后在乙腈和水蒸发后，在真空下干燥。通过硅胶柱色谱（洗脱剂为己烷-乙酸乙酯1∶2）分离，得到内酯IV（0.8g）和内酯V（0.6g）。在硅胶薄层色谱上，化合物IV的Rf值为0.30，化合物V的Rf值为0.25。
3）将内酯IV（0.8g）溶解于乙腈中，并加入4ml浓度为1N的氢氧化钠水溶液。在室温下搅拌过夜，然后在乙腈和水蒸发后，在真空下干燥。通过硅胶柱色谱（洗脱剂为二氯甲烷-甲醇65ml∶10ml）纯化得到纯的瑞舒伐他汀杂质（0.4g）。
[1] CN200480035922.0用于表征罗苏伐他汀的参照标准品
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