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盐酸羟嗪是什么药物? 1

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盐酸羟嗪是一种药物,化学名为2-[2-[4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基]乙氧基]-乙醇二盐酸盐。它是一种白色粉末状物质,熔点在190~192℃之间。盐酸羟嗪可溶于水和乙醇,但不溶于乙醚,无臭且味苦。作为第一代抗组胺药,盐酸羟嗪具有松驰横纹肌肉、抗组胺和胆碱作用,可用于治疗精神疾病或镇静,对焦虑、紧张和激动引起的情绪或精神障碍有一定疗效。此外,盐酸羟嗪还可用作合成盐酸西替利嗪的原料。

盐酸羟嗪的应用领域

盐酸羟嗪是一种弱安定剂,具有中枢镇静、弱抗焦虑和肌肉松弛作用,并具有抗组胺作用。它适用于轻度焦虑、紧张、情绪激动以及绝经期焦虑和不安等精神和神经症状。此外,它还可用于治疗失眠、麻醉前镇静、急慢性荨麻疹和其他过敏性疾患、神经性皮炎等。由于盐酸羟嗪成本低且副作用相对较少,近年来受到药品生产和使用者的重视。尽管该药物上市时间较早,但关于中国健康受试者体内的药代动力学研究报道较少。

盐酸羟嗪的制备方法

盐酸羟嗪的制备方法是首先以4-氯二苯甲酮为原料制备母环1-[(4-氯苯基)苯甲基]-哌嗪,然后与以硼酸和二甘醇为原料合成的2-(2-氯乙氧基)乙醇缩合,经酸化处理,最终制得盐酸羟嗪。这条制备路线反应步骤少、操作简单、经济可行,是最有前景的工业化生产方法。

盐酸羟嗪的制剂

盐酸羟嗪的制剂包括:

处方:

盐酸羟嗪        5g

聚乙二醇6000    15g

制成            1000粒

制法:取经超微粉碎过200目筛的盐酸羟嗪细粉加入熔融的聚乙二醇6000基质中,搅匀,以二甲基硅油为冷却剂,滴制法制丸,干燥,即得。

盐酸羟嗪糖衣片的崩解时间长,吸收差,生物利用度低,辅料用量比例大,不方便儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用,依从性差,影响了盐酸羟嗪的治疗效果。通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸羟嗪滴丸具有崩解溶散快、质量稳定、药丸体积小、服用方便、起效迅速、依从性好等特点,特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。

主要参考资料

[1] 刘海燕, 崔艳, & 严拯宇. (2009). Hplc法测定盐酸羟嗪含量及有关物质. 海峡药学, 21(12), 59-61.

[2] 钟敏, 彭小海, 罗瑾, 尤庆亮, & 喻宗沅. (2011). 盐酸羟嗪合成的研究新进展. 化学与生物工程, 28(8), 1-4.

[3] 戴斌, & 陈敬佰. (1996). 酸性染料比色法测定盐酸羟嗪片的含量. 现代应用药学(6), 54-55.

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