如何制备熊去氧胆酸? ¹

熊去氧胆酸（UDCA）是一种有效成分，广泛应用于治疗胆石疾病和肝病。然而，由于熊胆的来源有限且违反动物保护原则，人工合成UDCA具有重要意义。自上世纪五十年代以来，已经尝试了多种化学合成方法，并且酶学方法和微生物发酵方法也得到了发展。本文将介绍三种不同的化学合成方法。

以动物胆酸类物质为原料

第一种方法是以动物胆酸类物质（如牛、羊胆酸）为原料。这种方法经过多个步骤，包括胆酸甲酯化、二乙酰化、氧化和还原等，最终得到UDCA。

目前，工业上生产UDCA的方法基于这种化学合成方法。然而，最后一步的还原反应操作不便，容易失去控制，存在安全隐患。因此，研究人员也提出了其他改进的方法。

以非胆酸类甾体为原料

第二种方法是以非胆酸类甾体（如雄甾烯二酮）为原料。通过多步反应，包括脱氢、环氧化和还原等，最终合成UDCA的起始原料。这种方法相对于动物胆酸类原料而言，来源更为广泛。

鹅去氧胆酸的全合成

第三种方法是鹅去氧胆酸的全合成。这种方法的步骤较长，不适合工业化生产。

参考资料

[1] 熊去氧胆酸化学合成进展

[2] 熊去氧胆酸的新合成路线和方法的研究