如何制备(异喹啉-8-基)甲胺二盐酸盐? ¹

在医药合成和有机合成中，(异喹啉-8-基)甲胺二盐酸盐是一种常用的中间体。它主要应用于实验室研发和化工医药合成过程中。

制备方法

下面是一种制备(异喹啉-8-基)甲胺二盐酸盐的方法：

步骤A：异喹啉-8-甲腈

将8-溴异喹啉、Zn(CN)2和Pd(dppa)Cl2在DMF中混合，并在140°C下加热5小时。然后通过过滤和萃取等步骤，得到异喹啉-8-甲腈。

步骤B：(异喹啉-8-基)甲胺二盐酸盐

将异喹啉-8-甲腈与LiAlH4在无水THF中反应，得到(异喹啉-8-基)甲胺二盐酸盐。

还有其他制备方法，例如使用8-甲基喹啉和N溴代琥珀酰亚胺等原料进行反应。

主要参考资料

[1] CN201580073488.3具有A2A拮抗剂性质的氨基吡嗪化合物

[2] WO0170229