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阿比朵尔是一种有效抑制新型肺炎冠状病毒的药物吗? 1

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药物背景和概述[1]

阿比朵尔是一种抗病毒药物,于1993年在俄罗斯首次上市。它被临床应用于防治流感和其他急性病毒性呼吸道感染,适用于成人和儿童甲型流感、乙型流感、急性病毒性呼吸道感染、严重的急性呼吸道疾病综合征以及并发支气管炎和肺炎的预防和治疗。

药物应用[3-4]

阿比朵尔适用于成人和儿童甲型流感、乙型流感、急性病毒性呼吸道感染、严重的急性呼吸道疾病综合征,包括并发支气管炎和肺炎的预防和治疗。早期使用盐酸阿比朵尔可以明显缩短疾病的持续时间,减轻症状的严重程度,并对改善流感患者的多种症状有明显作用,如咳嗽、头痛、发热、发冷、出汗、咽喉痛、肌肉酸痛和疲劳等。该药物安全性好,适合临床推广使用。

药物制备[1]

阿比朵尔的制备方法如下:首先,选用价廉易得的4-硝基苯酚为原料,经过一系列反应制得5-乙酰氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯。该方法具有高区域选择性和高收率,无副产物产生,并且适合工业化生产。

药物毒理研究[2]

阿比朵尔是一种预防和治疗流感的药物,通过抑制流感病毒与宿主细胞的融合来阻断病毒的复制。研究显示,该药物在体外细胞培养中可以直接抑制甲、乙型流感病毒的复制,在体内动物试验中可以降低流感病毒感染小鼠的死亡率。此外,阿比朵尔还具有干扰素诱导作用。

药物药代动力学[2]

在健康受试者中,口服盐酸阿比朵尔200mg后,药物在约1.63小时内达到血浆中的峰值浓度(417.8±240.7ng/ml),药物的半衰期为10.55±4.01小时,AUC0-t为2725.8±1181.0ngh/ml,AUC0-∞为2857.4±1311.3ngh/ml。动物药代动力学研究显示,阿比朵尔在大鼠体内吸收迅速,血浆中的峰值浓度(Cmax)为5.9μg/ml(150mg/kg剂量)和12.9μg/ml(300mg/kg剂量),药物的半衰期分别为6.7小时和15.0小时,绝对生物利用度为35.6%。该药物在全身各组织中分布,其中肝脏中的浓度最高,其次是胸腺、肾脏和脑。给药后48小时,约40%的药物以原形排出体外,其中38.9%通过粪便排出,尿中排出的药物量不足0.12%。

主要参考资料

[1]王金玉,刘宝枚,郑昆,庄乾君,罗兆亮.盐酸阿比朵尔的合成[J].中国医药工业杂志,2017,48(01):30-32.

[2]盐酸阿比朵尔胶囊说明书

[3][中国发明]CN201711188073.8一种盐酸阿比朵尔的精制方法

[4][中国发明,中国发明授权]CN200910307014.7一种盐酸阿比朵尔药物组合物分散片及其制备方法

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