如何制备2-氨基-4-氯-5-溴吡啶? ¹

2-氨基-4-氯-5-溴吡啶是一种有机中间体，可通过2-氨基-4-氯吡啶溴代制备得到。

制备步骤

首先将50克2-氨基-4-氯吡啶溶解于500毫升二氯甲烷中，降温至0℃，然后缓慢分批加入76.5克N-溴代丁二酰亚胺，搅拌均匀并反应30分钟，使用薄层色谱法（TLC）检测反应是否完全。将反应液的溶剂旋干，然后用乙酸乙酯溶解粗品，使用1mol/L盐酸洗涤，调碱后用乙酸乙酯萃取，合并有机相，并用食盐水洗涤、硫酸钠干燥，浓缩后得到产物2-氨基-4-氯-5-溴吡啶，收率为87%。

应用领域

2-氨基-4-氯-5-溴吡啶可用于合成2,4-二氯-5-溴吡啶。2,4-二氯-5-溴吡啶是一种重要的生物医药中间体，广泛应用于各种药物的合成。它的分子量小，结构独特，可以衍生出多种下游产品，具有广泛的用途。

在-30℃反应1小时后，加入氯化亚铜，升至室温，使用TLC检测反应是否完全。将反应液用氢氧化钠调至碱性，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，并用食盐水洗涤、硫酸钠干燥，浓缩后通过柱层析得到2,4-二氯-5-溴吡啶。

该方法可以直接放大，用于工业生产。它采用常规的反应操作过程，以2-氨基-4-氯吡啶作为起始反应物，经过溴代和重氮化反应，合成路线短，避免了危险原料的使用和低温操作，且有较高的反应收率，使得该化合物的放大容易实现。此外，该方法还可以降低反应成本、提高反应收率，操作简单，容易纯化，可以直接进行放大生产，解决了放大生产成本昂贵的缺点。制得的产品能够进行规模化生成，且价格低廉，便于推广。

主要参考资料

[1][中国发明]CN201310394874.5一种合成2,4-二氯-5-溴吡啶的方法