罗格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，其作用机制与特异性过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体（PPARγ）有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。
罗格列酮是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，它能增加胰岛素对受体靶组织的敏感性，减少肝糖产生，并增强外周组织对葡萄糖的摄取。
罗格列酮仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。
罗格列酮的典型不良反应包括肝功能异常、头晕、头痛和腹泻。使用该药物可能导致血浆容积增加和心脏肥大，进而引发心力衰竭。与其他降糖药物合用时，可能出现低血糖的风险。老年患者可能出现轻至中度水肿和轻度贫血。
罗格列酮的禁忌证包括对本品过敏者、有心衰病史或有心衰危险因素的患者、有心脏病病史（尤其是缺血性心脏病病史）的患者、骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者、严重血脂紊乱的患者、严重活动性肝病患者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者。
患有心衰和心功能不全、水肿的患者应慎用罗格列酮，如果使用该药物，应密切监测心衰的症状和体征。
罗格列酮可以使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，随着胰岛素敏感性的改善，女性患者有可能怀孕。
老年患者可能出现轻至中度水肿和轻度贫血。65岁以上的老年患者应慎用该药物。
单独使用罗格列酮的初始剂量为每日4mg，可以单次或分2次口服。如果12周后空腹血糖下降不满意，剂量可以增加至每日8mg，单次或分2次口服。与二甲双胍合用的初始剂量为每日4mg，可以单次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至每日8mg，单次或分2次口服。与磺酰脲类合用的剂量为每日2mg或4mg，可以单次或分2次口服。罗格列酮可空腹或进餐时服用。
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