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苯巴比妥-D5的制备方法是什么? 1

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苯巴比妥-D5是一种长效类催眠药,具有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用。此外,它还可以治疗新生儿脑核性黄疸症。苯巴比妥-D5是苯巴比妥的氘代衍生物,通过改善其理化性质来提高药效。

制备方法

苯巴比妥-D5的制备方法如下:在氮气下,将1.0克(0.0166摩尔)尿素和1.0克(0.0416摩尔)氢化钠加入50ml圆底烧瓶中。在搅拌的同时,缓慢地通过套管加入3.4克(0.0126摩尔)乙基-D5-苯基丙二酸二乙酯,该溶液溶于40ml无水乙醇中。将混合物回流24小时,然后加入50ml0.1NH2SO和25ml碎冰。通过乙醚萃取、干燥和蒸发溶剂至小体积后,使用柱色谱法获得苯巴比妥-D5。最后,将纯苯巴比妥-D5溶于200毫升无水乙醚,蒸发乙醚,得到2.0克(65%)纯苯巴比妥-D5。

主要参考资料

[1] 儿科学辞典

[2] Synthesis of 5-ethyl-d5-5-phenyl-2-thioxobarbituric acid, primidone-ethyl-d5 and phenobarbital-ethyl-d5

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