替卡西林二钠是一种半合成青霉素，对绿脓杆菌具有高效的抗菌作用。它比羧苄西林强2～4倍，并且对耐药性绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定。然而，它容易受到大肠杆菌、奇异变形杆菌以及个别绿脓杆菌菌株产生的β-内酰胺酶的破坏。替卡西林二钠对革兰氏阳性菌的作用较小，只有氨苄西林的1/20～1/10。它可以与庆大霉素、多粘菌素合用，对绿脓杆菌有协同作用。替卡西林二钠口服后不被吸收，但肌肉或静脉注射后能迅速达到高血浓度。临床上常用于治疗败血症、烧伤和手术切口等浅表性继发感染，以及扁桃体炎、呼吸系统感染、脓胸、胆道感染、腹膜炎、呼吸、妇科感染、肾盂肾炎、膀胱炎等泌尿系统感染。此外，替卡西林二钠也常用于白血病和恶性肿瘤患者的继发性感染，对伤寒的治疗也有良好效果。然而，铜绿假单胞菌对替卡西林二钠易产生耐药性。
替卡西林二钠盐的制备方法主要包括冻干法、喷雾干燥法和Slurry法。
冻干法是最常见的方法之一。根据CN200410037727公开的制备方法，首先得到替卡西林的单钠盐，然后再用冻干法制得二钠盐。然而，冻干法存在一些明显的缺点和不足，如产品晶型差、含水量高、杂质含量高以及成本和设备投资高等。
US3282926的制备方法是通过色谱分离除去杂质得到替卡西林酸，然后蒸除溶剂得到替卡西林钠盐。然而，该方法的替卡西林钠盐的收率和纯度都较低。
US4171303的制备方法是将合成反应液用乙酸乙酯萃取后用无水硫酸镁干燥，过滤，加丙酮稀释，然后再加异己酸钠沉淀出产品。该方法的收率和纯度较高，但产品的稳定性不太好，不适合工业化生产。
GB131145的Slurry法需要在浆状液体中采取程序升温结晶的方法，这会导致产品降解、杂质增加和稳定性降低。
GB1449749的制备方法是采用甲基异丁基酮和二氯甲烷萃取后，直接加入异辛酸钠的甲基异丁基酮溶液，沉淀出产品。然而，该方法容易析出单钠盐和二钠盐的混合物，导致产品pH值不合格，并且对操作要求苛刻。
CN200610132419.8提供了一种直接从替卡西林酸制备替卡西林二钠盐的方法。该方法操作简单，得到的产品纯度高，稳定性好。具体操作为在-5～50℃下，向替卡西林酸溶液中加入稀释剂稀释后，用活性碳脱色，过滤，然后加入成盐剂，在-10～50℃和搅拌条件下养晶，过滤，洗涤，最后进行真空干燥，得到替卡西林二钠盐。
实施例：在0℃下，将含50g替卡西林酸的反应液用醋酸丁酯萃取两次，然后用丙酮稀释，加入活性碳进行脱色，过滤。接着向母液中加入异辛酸钠的丙酮溶液，加入晶种，10℃下搅拌养晶2.5小时，再慢慢加入丙酮，减压过滤，80℃真空干燥，最终得到白色的替卡西林二钠盐，收率为78%。
[1] CN200610132419.8 替卡西林二钠盐的制备方法
[2] CN201010226703.8 替卡西林二钠水合物及其制备方法和用途
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