氯那唑酸钙：一种高效抗炎药物的制备与应用？ ¹

背景及概述^[1]

氯那唑酸钙是一种具有很高抗炎活性和有效抑制血小板聚集的药物。目前已有多种制备方法，其中一种是通过将1,3-二芳基-4-吡唑甲醛与昂贵的氢化物还原剂反应，然后经过一系列的转化反应得到氯那唑酸钙。

药效学^[2]

氯那唑酸钙是一种高效抗风湿、消炎药物，不属于水杨酸类和吡唑酮类药物。

药动学^[2]

氯那唑酸钙口服给药后能够迅速良好地被胃肠道吸收。

临床应用^[2]

氯那唑酸钙适用于治疗关节和脊椎的各种炎症性风湿病，如慢性多关节炎、关节强硬性脊椎炎，以及各种软组织风湿病，如肌肉紧张、肌肉痛、腰痛、坐骨神经痛等。

用法与用量^[2]

口服每日3次，每次200mg。较长期使用可减为每日2次，每次200mg。栓剂可于早晚各用一枚塞入肛门。

不良反应^[2]

口服偶见胃痛、恶心、呕吐。使用栓剂时偶见肛门周围局部刺激，但多数较轻。罕见眩晕、头痛，少数出现皮肤瘙痒、发红。不宜长期使用，因偶尔会抑制造血系统。

注意事项^[2]

急、慢性胃肠炎，胃肠溃疡或心、肝、肾功能严重损伤的患者不宜应用，有必要使用时应严密观察。孕妇、哺乳期妇女及14岁以下小儿忌用。与抗凝药或降血糖药并用时未见不良反应，但为慎重起见应检查凝血功能或血糖值的变化。

制剂与规格^[2]

片剂：200mg(薄膜包衣)；栓剂：400mg。

制备^[1]

氯那唑酸钙的制备方法如下：将湿氰醇和乙酸混合物中加入盐酸、氢碘酸和氯化亚锡，加热反应后冷却分离固体，经过一系列的萃取和溶解反应得到氯那唑酸钙。

主要参考资料

[1] EP0299504 A process for the preparation of 1-phenyl-3-(4-chlorophenyl)-pyrazol-4-ylacetic acid and its calcium salt

[2] 实用处方及非处方药物大全