达格列净(达格列嗪)是一种钠依赖性葡萄糖协同转运体Ⅱ型(SGLT2)抑制剂,由百时美-施贵宝公司和阿斯利康公司联合开发。它通过抑制肾脏中的SGLT2,减少肾小管对葡萄糖的重吸收,从而降低血浆葡萄糖水平。与传统的降糖药相比,达格列净(达格列嗪)不会引起低血糖及体重增加等不良反应,甚至可以预防胰岛β细胞功能的下降,使糖尿病更易于控制。此外,达格列净(达格列嗪)不会引起严重的胃肠道反应,且不需注射给药,提高了患者用药的顺应性,具有广阔的应用前景。
一项临床研究发现,达格列净(达格列嗪)促进尿糖排泄的作用呈现剂量依赖性。在健康志愿者和糖尿病受试者中,单次口服不同剂量的达格列净(达格列嗪)后,尿糖排泄量明显增加。多剂量研究也证实了这一结果。这表明达格列净(达格列嗪)可以有效促进尿液中过多的葡萄糖排出,从而降低血糖水平。
达格列净(达格列嗪)的制备过程包括多个步骤,使用了不同的原料和反应条件。其中关键的步骤包括以D-吡喃葡萄糖酸内酯为原料制得中间体,然后经过一系列反应和纯化步骤最终得到达格列净(达格列嗪)。
[1] 新型降糖药达格列净(达格列嗪)的临床研究进展
[2] 治疗2型糖尿病新药达格列净(达格列嗪)
[3] 达格列净(达格列嗪)的合成工艺改进