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1-(2-溴乙基)哌啶氢溴酸盐的应用及概述? 1

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1-(2-溴乙基)哌啶氢溴酸盐是一种医药中间体,据文献报道,它可用于制备STING(干扰素基因刺激蛋白)拮抗剂和MCL-1抑制剂。

STING(干扰素基因刺激蛋白)拮抗剂的应用

应用一

STING(干扰素基因刺激蛋白)拮抗剂可用于制备具有特定结构的STING(干扰素基因刺激蛋白)拮抗剂。这类化合物可用于治疗STING激活引起的炎性病症,如SLE和地图样萎缩等。

应用二

1-(2-溴乙基)哌啶氢溴酸盐可用于制备具有特定取代基的吲哚结构的MCL-1抑制剂。MCL-1是Bcl-2家族中重要的抗凋亡成员,在多种癌症中扮演重要角色,包括前列腺癌、肺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌和宫颈癌,以及黑色素瘤、B细胞慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)、急性髓性白血病(AML)和急性淋巴母细胞白血病(ALL)。MCL-1的过表达与多种抗癌疗法的抗性有关,包括常用的微管靶向药物如紫杉醇和长春新碱,以及胰腺癌的一线治疗选择吉西他滨。这些研究结果表明MCL-1是多种癌症的重要治疗靶点。

参考文献

[1] [中国发明] CN201980013102.8 药用6,5杂双环衍生物

[2] [中国发明] CN201780027686.5 取代的吲哚MCL-1抑制剂

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