4-氯-7-甲苯磺酰基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶的应用及制备方法？ ¹

4-氯-7-甲苯磺酰基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶是一种常用于药物分子托法替尼制备的医药化学中间体，在医药化工领域中具有广泛的应用。

性质

4-氯-7-甲苯磺酰基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶是一种白色粉末固体，不溶于水且微溶于氯仿、二氯甲烷等有机溶剂。它具有较稳定的物理化学性质，可以在常温下保存。

制备

图1 4-氯-7-甲苯磺酰基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶的合成路线

制备方法：在干燥的反应烧瓶中，将无水二氯甲烷、对甲苯磺酰氯、4-氯-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶、N，N-二甲氨基吡啶和三乙胺混合反应，经过一系列处理步骤，得到目标产物分子。

医药应用

4-氯-7-甲苯磺酰基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶作为有机合成中间体，可以用于构建复杂的分子结构。它在有机合成领域具有广泛的应用，特别是用于合成生物活性分子、医药品和其他有机化合物。在药物分子托法替尼的合成过程中，4-氯-7-甲苯磺酰基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶发挥重要作用。托法替尼是一种JAK抑制剂，对多种炎性细胞因子的信号转导具有抑制作用，对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等炎症相关疾病具有良好的治疗效果。

参考文献

[1] Tateishi, Yasuhiro; et al Drug Metabolism and Pharmacokinetics (2022), 43, 100439.