柚皮素是什么？它有哪些生理作用? ¹

柚皮素是一种无味，颜色由白色至淡黄的黄烷酮，属于类黄酮。它是葡萄柚中的主要黄烷酮，也存在于其他水果和草药中。

柚皮素的来源和生物利用度

柚皮素及其糖苷存在于多种草药和水果中，包括葡萄柚、佛手柑、酸橙、酸樱桃、西红柿、可可、希腊牛至、水薄荷和豆类等。不同来源的柚皮素与柚皮苷的比例和对映体比例也有所不同。研究表明，柚皮苷-7-葡萄糖苷形式的生物利用度似乎低于聚乙二醇形式。

服用葡萄柚汁后，柚皮素在血浆中的浓度比服用橙汁更高。此外，葡萄柚中还发现了与柚皮素相关的化合物山柰酚，其羟基紧挨着酮基。

柚皮素还可以从煮熟的番茄酱中吸收，每10克番茄酱中含有253毫克柚皮素。

柚皮素的生物合成与代谢

柚皮素是由丙二酰基CoA和4-香豆酰基CoA合成的，而后者又来源于苯丙氨酸。通过作用于查耳酮合成酶，丁烯酮可以转化为查耳酮，然后经过闭环反应生成柚皮素。

柚皮素-8-二甲基烯丙基转移酶使用二甲基烯丙基二磷酸和(?)- (2S)-柚皮素来产生二磷酸和8-戊基柚皮素。雅致小克银汉霉（Cunninghamella elegans）是一种哺乳动物新陈代谢的真菌模型生物，可用于研究柚皮素的硫酸化。

柚皮素的生理作用

抗菌，抗真菌和抗病毒

柚皮素对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、黄球菌和大肠杆菌具有抗菌作用。进一步的研究还发现它对乳酸乳球菌、嗜酸乳杆菌、内氏放线菌、口腔普雷沃菌嗜酸乳杆菌、黑色素丙酸杆菌、牙龈卟啉单胞菌以及白色念珠菌、热带和克柔念珠菌等抗菌药物也具有一定的抑制作用。虽然柚皮苷对微生物的脲酶活性没有抑制作用，但有证据表明它对幽门螺杆菌具有抗菌作用。

柚皮素还可以减少体外培养的HCV感染的肝细胞病毒的产生，这可能是由于其抑制极低密度脂蛋白分泌的作用。柚皮苷的抗病毒作用目前正在临床研究中。此外，柚皮素对脊髓灰质炎病毒、HSV-1和HSV-2的抗病毒作用也有报道，尽管对病毒的复制并未受到抑制。

抗炎

尽管有柚皮苷抗炎活性的证据，但已观察到柚皮苷的抗炎活性很差或根本不存在。

抗氧化剂

柚皮素具有显着的抗氧化性能，已在体外和动物研究中证明它可以减少DNA的氧化损伤。

抗肿瘤

研究发现，柚皮素可以诱导乳腺癌、胃癌、肝癌、宫颈癌、胰腺癌、结肠组织癌细胞以及白血病细胞的细胞毒性。柚皮素抑制人类乳腺癌生长的机制已得到证实，并提出了两种抗癌假说。一种假说是柚皮素通过抑制芳香化酶减少肿瘤生长，另一种假说是柚皮素与雌激素受体的互作调节肿瘤生长。此外，柚皮苷的新衍生物对多药耐药的癌症具有活性。