阿利克仑是一种直接肾素抑制剂,被广泛应用于治疗高血压。然而,目前尚不清楚阿利克仑是否会引起血清转氨酶含量上升或临床症状明显的肝损伤。
2007年,阿利克仑成为美国首个获准上市的直接肾素抑制剂药物。它通常以片剂的形式出售,有150至300 mg两种规格。此外,阿利克仑还可以与其他药物制成固定配比的复方制剂。成人的初始剂量通常为150 mg/日,根据需要可以调整至300 mg/日。阿利克仑的副作用较少且较轻微,包括头痛、疲劳、头晕、腹泻和鼻咽炎。
阿利克仑通过阻碍肾素将血管紧张肽原转化为血管紧张素1型受体来发挥作用。这一转化过程是肾素-血管紧张素系统通道的早期步骤。阿利克仑的作用包括抑制肾素、血管紧张素Ⅱ的后续产物以及醛甾酮的释放,从而减少外周血管收缩并增加钠排出量。阿利克仑可以单独使用或与其他抗高血压药物联合使用,包括其他肾素-血管紧张素抑制剂。
阿利克仑是一种作用于肾素血管紧张素醛固酮系统的肾素抑制剂。在临床上,阿利克仑以半富马酸盐的形式使用,是美国FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药物。
目前尚无证据表明阿利克仑会导致血清转氨酶含量升高。大型临床试验中尚未报告有关此类酶升高的情况。虽然有一例患者在阿利克仑登记临床试验中出现血清转氨酶含量上升(伴随黄疸),但目前尚无个案报告患者因使用阿利克仑而出现急性肝损伤。
阿利克仑基本上不经过细胞色素P450(CYP)系统代谢,也不会影响细胞色素的活性。这可能是阿利克仑不会引起肝毒性的原因。