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对水敏感的药物可否选择一水乳糖作填充剂?

请教,如果一个药物对水十分敏感,可否选择一水乳糖做片剂的填充剂?我该选择无水乳糖还是一水乳糖?

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共3个回答
一般而言,一水乳糖中的结晶水不会对水敏感性API的稳定性造成影响。相反,一水乳糖临界相对湿度为95%,无水乳糖则为77%左右,无水乳糖在高湿条件下更倾向于吸收水分。总而言之,如无特殊要求,一水乳糖和无水乳糖具有类似的稳定性,但在极端环境下可能有所差别。最好是做一下稳定性试验。但需要注意无水乳糖价格较一水乳糖贵很多。
你的检测肯定有问题,一水乳糖按照国家标准检测,通常干燥失重为0.1~0.3%,不大可能会有那么高。
无论一水还是无水乳糖,在JP药典中都要求干燥失重低于0.5%,USP略有差异,无水0.5%,一水1.0%;一水乳糖中的结晶水在120度才会失去转变为无水乳糖,结晶水不会导致药物稳定性问题。

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