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什么是表柔比星? 1

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介绍

表柔比星(Epirubicin)是一种常用的抗癌药物,属于蒽环类抗肿瘤药物。它广泛用于治疗多种恶性肿瘤,如乳腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤等。了解表柔比星的药理作用和临床应用对于患者和医生来说都至关重要。本文将深入探讨表柔比星的药理机制及副作用等方面的内容,以帮助读者更全面地了解这种重要的抗癌药物。


1. 什么是表柔比星?

表阿霉素,也叫表柔比星,分子式为C27H29011N,是意大利学者Arcamnoe等于1975年通过半合成途径合成得到的,为细胞周期非特异性药,对S期作用最强,对M、G1和G2期也有作用,具有强烈的细胞毒性作用,为广谱抗肿瘤药。表柔比星是什么类型的化疗?表阿霉素与阿霉素都是一种蒽环类抗生素。表阿霉素与阿霉素的区别只是在氨基糖部分4’位的羟基构型不同,这种立体结构的细微变化导致其心脏、骨髓毒性明显降低,在临床上主要用于多种癌症的治疗,对各种实体瘤,脑瘤,血管瘤等也有不同程度的缓解作用,成为目前临床应用最广泛的抗肿瘤药物之一。

2. 表阿霉素的作用机制

1)DNA插层:阻断生命信息的传递

表阿霉素如同楔子一般,可以插入DNA双螺旋结构的碱基对之间,牢牢地卡住。这个“不速之客”阻碍了DNA的正常复制和转录,使癌细胞无法合成新的蛋白质和遗传信息,最终导致细胞凋亡。


2)拓扑异构酶II抑制:拆除DNA复制的“脚手架”

拓扑异构酶II 是一种关键的细胞酶,负责在DNA复制过程中解旋和重组DNA双螺旋结构。表阿霉素通过抑制拓扑异构酶II 的活性,使DNA 无法正常解旋,导致染色体断裂和细胞周期紊乱,最终诱导癌细胞死亡。


3)自由基生成:制造“生化炸弹”

表阿霉素能够通过一系列复杂的化学反应,生成具有强氧化性和破坏性的活性氧。这些活性氧就像“生化炸弹”一般,攻击DNA、蛋白质和细胞膜,导致细胞损伤和凋亡。


表阿霉素通过以上三种主要机制,对癌细胞进行多方位的攻击,使其无法复制、分裂和生存。正是得益于这种多效性,表阿霉素被广泛应用于多种实体瘤和血液肿瘤的治疗,成为抗癌治疗中不可或缺的武器。


3. 表阿霉素是一种强效化疗吗?

表阿霉素是治疗多种癌症最有效的化疗选择之一。由于其工作方式,表阿霉素可以在其生命周期的任何时候杀死癌细胞。它还会阻止细胞繁殖。当细胞展开其DNA链进行复制时,表阿霉素会附着在DNA上,将自己置于DNA和复制所需的酶之间。

蒽环类药物是可用于各种类型癌症的最有效的化疗药物之一。常用于治疗乳腺癌的蒽环类药物是表柔比星或阿霉素。《药学与药理学杂志》上的一项研究指出,阿霉素“被认为是美国食品和药物管理局批准的最有效的化疗药物之一”。表柔比星是阿霉素的差向异构体,在早期和转移性乳腺癌的化疗治疗中起着重要作用。表柔比星的疗效与多柔比星相似,而表柔比星具有不同的毒性特征,特别是在心脏毒性方面。表柔比星已被纳入大多数含蒽环类药物的化疗组合中,这些试验涉及大量患者。在涉及在剂量密集化疗方案中施用表柔比星的研究中也对其进行了研究。剂量密集临床试验的短期随访表明其安全性与阿霉素相当。


4. 注射用盐酸表柔比星指南

4.1 给药和剂量

注射用盐酸表柔比星是一种抗癌药物,可通过静脉注射或局部给药方式使用。具体剂量和给药方案取决于患者的个体情况、肿瘤类型和疗效。

常见给药方案:静脉注射、局部给药。给药注意事项:

1)静脉注射时,应缓慢推注,每次注射时间不应少于 10 分钟。

2)局部给药时,应注意避免药物渗漏,以免引起局部组织损伤。

3)每次给药前,应仔细检查患者血象,并根据血象调整剂量。


4.2 安全注意事项

注射用盐酸表柔比星是一种强效药物,在使用过程中应注意以下安全事项:

1)配制和给药应由经过专业培训的医护人员进行。

2)接触药物时,应佩戴手套、口罩和防护眼镜等防护用具。

3)药物不得与其他药物混合使用。

4)孕妇和哺乳期妇女慎用。

5)对本药或其任何成分过敏者禁用。


4.3 管理副作用

注射用盐酸表柔比星最常见的副作用包括骨髓抑制、脱发、恶心呕吐、腹泻和口腔黏膜炎。常见副作用的管理策略:

1)骨髓抑制: 患者应定期监测血象,必要时可给予粒细胞集落刺激因子 (G-CSF) 等药物。

2)脱发: 脱发通常是可逆的,患者可在治疗结束后自行恢复。

3)恶心呕吐: 可给予止吐药物对症治疗。

4)腹泻: 可给予止泻药物对症治疗。

5)口腔黏膜炎: 可保持口腔清洁,使用局部止痛药物或保护剂。


其他可能的副作用:

1)心脏毒性:可引起心力衰竭。

2)继发性白血病和骨髓增生异常综合征:长期使用本药可增加患此类疾病的风险。

4)组织坏死:药物外渗可引起局部组织损伤和坏死。

如果出现任何副作用,患者应及时告知医师。


5. 表阿霉素是Red Devil chemo吗?

表柔比星是不是叫Red Devil?表柔比星不叫“Red Devil”。昵称为“Red Devil”的化疗药物实际上是多柔比星。表柔比星和多柔比星都是用于化疗的蒽环类抗生素,但它们有一些不同的性质。多柔比星因其独特的红色而闻名,这也是它外号的来源,而且它比表柔比星引起的副作用更严重。

众所周知,化疗会在大多数癌症患者中引起困难的副作用,包括脱发、感染风险增加、恶心和呕吐。但有一种特殊的药物,多柔比星,十分有效,但可能产生强烈的副作用,它以撒旦本人的名字命名,而不仅仅是因为它鲜红色。这种药物通常被称为“Red Devil chemo”,既因为它独特的颜色,也因为它会在某些人身上引起严重的副作用,包括潜在的心脏损伤。医生在给患者服用多柔比星之前会仔细检查患者,看看他们是否容易受到心脏影响。


6. 结论

在治疗恶性肿瘤的过程中,表柔比星作为一种重要的抗癌药物发挥着重要的作用。其药理作用和临床应用得到了广泛的认可和应用。然而,由于表柔比星可能引起一系列副作用,如恶心、呕吐、脱发等,患者在接受治疗过程中应密切关注自身身体状况,并及时与医生沟通交流。在用药期间,如果出现异常症状或不适感,应及时联系医生进行评估和处理,以确保治疗效果的同时最大程度地减少不良反应的发生。因此,患者在接受表柔比星治疗时,务必密切关注自身健康状况,定期复诊,遵医嘱用药,如有任何疑问或不适,及时向医生咨询,以获得更好的治疗效果。


参考:

[1]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/epirubicin-intravenous-route/side-effects/drg-20063685?p=1

[2]https://www.cancercenter.com/community/blog/2023/09/doxorubicin-red-devil

[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22260846/

[4]https://www.cancer.gov/research/participate/clinical-trials-search/v?id=NCI-2021-12004&r=1

[5]上海医药工业研究院,中国医药工业研究总院. 发酵培养基及生产表阿霉素的方法. 2021-10-29.

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