如何制备4-氧代维甲酰酚胺? ¹

维生素A的衍生物类维生素A在调节细胞过程中起着重要作用，如增殖、分化和凋亡。其中，4-氧代维甲酰酚胺（4-HPR）是一种全反式维甲酸的无毒类似物，已被证明在肿瘤治疗中具有潜力。体外实验表明，4-HPR可以抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。此外，4-HPR还对N-亚硝基-N-甲基脲诱发的大鼠乳腺癌具有防治作用，并且对大鼠的毒性较小。

目前已经有几种制备4-HPR的方法，其中一种方法是使用亚硫酰氯或三氯化磷等试剂生成酰基氯。另外，还有一种制备4-氧代维甲酰酚胺的方法，以全反式维甲酸为反应原料。具体的反应方程式如下：

制备过程中的反应条件如下：

（a）TMSCHN2，甲苯，CH3OH，rt，45分钟，90％；

（b）中二氧化锰，CH2氯气，rt，24小时，50％；

（c）i。NaOH，CH3OH，rt，5小时，80％；

（d）六氢-2-丙酮，CH2氯气，PPh3，-78℃，4-氨基苯酚，py，rt，52％。

主要参考资料

[1]Water-solublederivativesof4-oxo-N-(4-hydroxyphenyl)retinamide:synthesisandbiologicalactivity