甲睾酮是一种口服有效的药物,其作用与天然睾酮相同。它能促进男性性器官及副性征的发育和成熟,对抗雌激素,抑制子宫内膜生长以及卵巢和垂体功能。此外,甲睾酮还能促进蛋白质合成和骨质形成,刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红蛋白增加。
甲睾酮引入了17α-甲基,增加了位阻,使其可以口服。
甲睾酮适用于先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症患者。此外,它还可以用于治疗月经过多、子宫内膜异位、子宫肌瘤、晚期乳腺癌和老年人骨质疏松。
甲睾酮的长期使用可能引起女性男性化、浮肿、肝损害、头晕和痤疮。同时,它还可能导致黄胆和肝功能障碍。对于有过敏反应的患者,应停止使用甲睾酮。
甲睾酮对甲睾酮过敏的患者、肝肾功能不全的患者、前列腺癌患者、孕妇和哺乳期妇女是禁忌的。
甲睾酮与肾上腺皮质激素、口服降糖药和胰岛素、环孢霉素A以及具有肝毒性的药物合用时可能产生相互作用。在使用这些药物时需要注意剂量的调整和监测。
在使用甲睾酮时,需要注意肝肾功能不全的患者,老年男性患者可能发生前列腺增生和前列腺癌的危险,乳腺癌患者可能出现血钙过高的情况。女性使用甲睾酮时需要监测可能出现的男性化征象,并定期检查肝功能等。如果出现异常,应立即停止使用甲睾酮。
成人常用量为男性性腺功能低下者激素替代治疗每次5mg,一日2次;绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗每次25mg,一日1~4次。过敏小儿常用量为一日5~10mg,疗程不超过4~6个月。