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替沃噻吨的药理特性及临床应用? 1

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替沃噻吨是一种具有硫杂蒽结构的抗精神痛药物,在国外已被广泛用于慢性精神分裂症患者。然而,在国内尚未用于临床。上海第一制药厂已成功试制了该药的胶囊剂,并进行了家兔的动力学研究。

相关研究进展

国产替沃噻吨胶囊与进口片剂在健康者中进行了比较,结果显示其相对生物利用度为108.1±48.7%。经过统计学处理,差异均无显著意义。此外,替沃噻吨在10名健康志愿者中的消除半衰期为4.7~36.5小时,与国外文献报道的消除半衰期3.5~34小时相似。这表明替沃噻吨在人体中的个体差异较大,包括其他动力学参数如AUC等也有较大的变动范围。因此,在临床使用该药时,最好进行治疗药物血浓监测,以实现个体化给药的目的。

除替沃噻吨外,还有其他几类抗精神病药物可用于治疗精神分裂症,如三氟拉嗪等。尽管这些药物在治疗精神病的阳性症状方面有效,如幻觉和妄想症状,在精神分裂症中,但往往会引起短期和长期的运动障碍以及其他副作用,包括急性肌张力障碍、静坐不能、运动迟缓、帕金森综合征、镇静、口干、性功能障碍和迟发性运动障碍等。迟发性运动障碍可能在停药后持续存在,并且目前对这些副作用尚无有效治疗方法。由于副作用的严重性,典型抗精神病药物虽然在治疗心理和情感方面有效,但对患者在社会中正常发挥作用并不利。

主要参考资料

[1] 张静华, & 王宏图. . 替沃噻吨的药动学特征与其相对生物利用度. 中国医院药学杂志, 010(2), 51-54.

[2] 张静华, 王宏图, 范成德, & 吴永麟. (1988). 替沃噻吨胶囊的生物利用度和药物动力学研究. 上海医科大学学报.

[3] 张一萍. (1995). 抗精神病药物及抗抑郁药物的应用进展. 四川生理科学杂志(Z1), 126-126.

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