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普拉曲沙是什么药物? 1

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【概述】

普拉曲沙是一种用于治疗外周T细胞淋巴瘤的药物,商品名为Folotyn。它是Allos公司开发的孤儿药物,并于2009年获得FDA批准上市。外周T细胞淋巴瘤在美国被认定为罕见疾病,每年约有9500名患者,而在亚洲国家的发病率更高。普拉曲沙对于复发性或难以治愈的外周T细胞淋巴瘤患者的治疗具有重要意义。

【简介】

普拉曲沙是一种抗肿瘤新药,作为治疗外周T细胞淋巴瘤的药物。它是一种新型靶向叶酸制剂,能够优先在癌细胞中集聚。普拉曲沙通过完全抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)和竞争性地抑制叶酰聚谷氨酰合成酶的聚麸胺作用,阻断胸腺嘧啶及其他依赖单碳转移的生物分子的合成,从而干扰DNA的合成并促使肿瘤细胞死亡。

【合成路线】

根据相关文献,普拉曲沙的合成路线以4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯为起始原料,经过一系列反应制得目标化合物。在合成过程中,采用甲醇代替乙二醇单甲醚作为反应溶剂,简化了后处理过程,降低了溶剂对人与环境的危害。此外,通过将中间体转化为钾盐,利用纯净水进行重结晶,可以提高产物的纯度。整个合成路线避免了柱色谱分离,提高了反应总收率,简化了工艺操作。

普拉曲沙是一种溶解度极低的类白色固体,高温易变质,重结晶方法不适用于其纯化。通过对各步中间体的纯化,可以在常规溶剂中获得高纯度的目标化合物。整个工艺具有操作简便、环境友好、收率高等优点,适用于放大量生产,具有很好的工业化前景。

【护理】

在使用普拉曲沙之前,需要进行完善的检查,包括肝肾功能、血常规、血糖和尿糖等。此外,患者在第一次使用普拉曲沙前应提前补充叶酸和维生素B12。

在静脉注射时,需要建立安全的静脉通路,并严格按医嘱执行。普拉曲沙注射液应在3分钟内慢速静脉推注,并在给药前后用生理盐水冲洗输液管,以减少药物对血管的刺激。

【参考文献】

[1]冯莉霞,贺瑾.普拉曲沙用于治疗复发难治性外周T细胞淋巴瘤的观察护理[J].护士进修杂志,2017,32(21):1973-1974.

[2]刘春池,罗昌群,吴穹,白长林,赵冬梅,程卯生.普拉曲沙合成工艺研究[J].中国药物化学杂志,2016,26(04):303-306.

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