5-氟胞嘧啶的制备方法及其应用？ ¹

5-氟胞嘧啶是一种抗菌药物，也是制备卡培西他滨的主要中间体。它通过进入敏感真菌的细胞内，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，从而影响DNA的合成，对多种真菌有良好的抑制作用。卡培西他滨则是一种用于治疗肿瘤疾病的药物，能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质合成。

制备方法

a、在1L三口烧瓶中通入氮气，加入甲苯、甲醇钠和甲酸乙酯，控制温度进行反应。

b、在250mL三口烧瓶中加入5-FU、二氯亚砜和DMF，进行回流反应。

c、在250mL高压釜中加入氨水和5-FU-1，进行搅拌反应。

d、在250mL的三口烧瓶中加入5-FU-2和水，滴加浓硫酸进行反应。

最终得到产品5-氟胞嘧啶，收率为58.3%。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201310343187.0 5-氟胞嘧啶的制备方法