如何制备1-氨基环丁甲酸甲酯? ¹

1-氨基环丁甲酸甲酯是一种常用的医药中间体，可以通过以下步骤制备得到。

步骤一：制备1-(叔丁氧基羰基氨基)环丁基甲酸

首先，将1-氨基环丁基甲酸溶解于0.5M氢氧化钠溶液中，并加入1，4-二氧六环和二碳酸二叔丁酯。反应15小时后，用乙醚和盐酸进行萃取和调节pH值。最后，经过干燥和浓缩，得到1-(叔丁氧基羰基氨基)环丁基甲酸。

步骤二：制备1-氨基环丁甲酸甲酯

将1-(叔丁氧基羰基氨基)环丁基甲酸与浓硫酸在甲醇中反应，然后除去溶剂并溶于蒸馏水。通过调节pH值和乙酸乙酯的萃取，得到所需的1-氨基环丁甲酸甲酯。

应用领域

1-氨基环丁甲酸甲酯可以用于制备一种丹参酮IIA的新衍生物，通过与肌酸衍生物的磷酸钠盐缀合，改善丹参酮IIA的水溶性和稳定性。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201010249636.1 酞嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

[2] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20100173889, 08 Jul 2010

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201310344930.4 一种磺酰胺衍生物的合成与药学应用【公开】/一种磷酸肌酸衍生物的合成与药学应用【授权】