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拉科酰胺是一种怎样的药物? 1

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拉科酰胺是一种新型NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂,由比利时优时比公司的子公司施瓦茨法姆制药公司开发。该药物于2008年获得欧盟、德国、英国和美国FDA的批准上市,商品名为Vimpat。拉科酰胺可用于癫痫患者局部发作的辅助治疗,有口服和输液两种剂型。

拉科酰胺的化学名称为(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺,分子式为C13H18N2O3,相对分子质量为250.13,CAS登记号为175481-36-4。

拉科酰胺是一种具有全新双重机制作用的抗惊厥药物,属于新一类功能性氨基酸。它通过选择性促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白-2 (CRMP-2)的方式发挥作用,从而可能减慢甚至阻止癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。

2008年8月末,欧盟批准拉科酰胺作为辅助药物用于治疗16岁以上患者的癫痫部分性发作。随后,德国和英国也正式上市该药物。10月,美国FDA批准拉科酰胺作为一种辅助药物与其他药物联合用于17岁以上患者癫痫部分性发作的治疗。拉科酰胺的作用机制与已上市的其他抗癫痫药不同,对于使用现有药物无法控制症状的患者可能是一种有效的选择。此外,FDA已同意受理拉科酰胺用于治疗糖尿病神经性疼痛的NDA申请。

拉科酰胺化合物及其合成路线已获得美国专利(US 5773475、US 38551及US 6048899)、世界专利(WO 2000000463)、澳大利亚专利(AU 9948464)等的保护。随后,欧洲专利(EP 1642889)、世界专利(WO 2006037574)、中国专利(CN 1989102)和日本专利(JP 2008514669)等对该化合物的合成改进方法进行了保护。

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