聚乙二醇（Polyethyleneglycol, PEG）是一种具有极好水溶性和生物相容性的化合物，可以用于增加药物的水溶性、延长药物半衰期和降低药物免疫原性。为了方便聚乙二醇与药物的偶联，需要对聚乙二醇进行修饰。氨基聚乙二醇丙酸是一种修饰性聚乙二醇试剂，具备与多肽或蛋白药物相偶联的化学反应性能。
氨基聚乙二醇丙酸的制备方法如下：
1）在玻璃反应釜中加入乙醇胺、乙腈和碳酸钾，冷却后滴加苄溴并进行反应。反应完全后，过滤并洗涤得到淡黄色固体。
2）在玻璃反应釜中加入淡黄色固体和二氯甲烷，冷却后滴加氯化亚砜并进行反应。反应完全后，加入乙酸乙酯并过滤得到白色固体。
3）在玻璃反应釜中加入二乙二醇和四氢呋喃，冷却后分批加入氢化钠，然后一次性加入白色固体。反应完全后，冷却并萃取反应液，经过洗涤和浓缩得到淡黄色油状液体。
4）在玻璃反应釜中加入淡黄色油状液体、四丁基溴化铵和二氯甲烷，然后滴加丙烯酸叔丁酯。反应完全后，过滤并浓缩得到黄色油状液体。
5）在不锈钢反应釜中加入黄色油状液体、甲醇和钯碳，通入氢气并加热反应。过滤并蒸干后得到氨基聚乙二醇丙酸。
[1] CN201810029981.0一种氨基聚乙二醇丙酸的制备方法
1
