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头孢特仑酸是如何合成的? 1

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头孢特仑酸是一种制备药物的中间体,但它本身也需要通过特定的方式合成。因此,我们需要了解头孢特仑酸的合成方法。

要合成头孢特仑酸,首先需要使用7-氨基头孢烷酸作为原料。然后,在绿色溶媒碳酸二甲酯反应溶剂中,以三氟化硼/碳酸二甲酯络合物作为催化剂,与5-甲基四氮唑反应,从而合成中间体7-氨基-3-[2-(5-甲基-2H-四氮唑基)甲基]头孢烷酸。接下来,需要与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯反应,才能最终合成头孢特仑酸。在优化的条件下,头孢特仑酸的纯度可以达到98.8%,总收率为63.8%。这种合成工艺具有反应周期短、收率和纯度高以及操作简单等优点,非常适合工业化生产。

头孢特仑酸作为中间体合成的药物具有出色的抗菌功效。它可以对抗肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属和流感嗜血杆菌等敏感菌引起的咽喉炎、扁桃体炎、慢性呼吸系统疾病、膀胱炎、肾盂肾炎、子宫内膜炎、巴氏腺炎、牙周炎和中耳炎等疾病进行治疗。

通过以上内容,我们了解到头孢特仑酸的合成方法相对简单,大家可以参考一下。

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