2-甲基-4-甲氨基异丙醇的应用领域是什么? ¹

2-甲基-4-甲氨基异丙醇是一种常用于有机合成反应的化合物。

制备方法

2-甲基-4-甲氨基异丙醇的制备方法如下：首先将1-氯-2-甲基-2-丙醇(103μL，1.00mmol)溶解在40％甲胺甲醇溶液(0.5mL)中，然后在微波化学合成装置(CEMDiscover)中以100W的功率，在100°C下搅拌15分钟。待冷却至室温后，通过减压蒸馏去除溶剂，加入乙腈(3mL)，并过滤掉析出的固体。将滤液中加入碳酸氢钠水溶液(10滴)，再次减压蒸馏去除溶剂，得到2-甲基-4-甲氨基异丙醇的粗精制物。

应用领域

2-甲基-4-甲氨基异丙醇主要用于制备4-[2-叔丁基-1-(四氢吡喃-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基]-N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-甲基噻吩-2-甲酰胺。该化合物是一种CB2受体调节剂，可用于治疗和预防疼痛，如神经性疼痛、三叉神经痛、糖尿病性疼痛、带状疱疹后神经痛、神经性腰痛、与HIV相关的疼痛、纤维肌痛症、癌性疼痛和炎症性疼痛等。制备方法为将[4-(2-叔丁基-1-环己基甲基-1H-咪唑-4-基)苯基]-哌嗪-1-基甲酮(0.3mmol)溶解在DMF(1.0mL)中，加入2-甲基-1-(甲基氨基)丙烷-2-醇(0.45mmol)、WSC·HCl(86mg，0.45mmol)及HOBt·H2O(69mg，0.45mmol)，在60°C下搅拌2小时。待冷却至室温后，加入水并用乙酸乙酯进行萃取。将有机层用食盐水洗涤，然后用无水硫酸镁干燥，最后通过减压蒸馏去除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱法进行精制，从而得到标题化合物4-[2-叔丁基-1-(四氢吡喃-4-基甲基)-1H-咪唑-4-基]-N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-甲基噻吩-2-甲酰胺(60mg，0.14mmol，收率为69％)。

主要参考资料

[1] 一种2-甲基-4-甲氨基异丙醇的制备方法