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如何制备2-氨基-5-二乙基氨基戊烷并应用于Nur77受体调控剂? 1

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2-氨基-5-二乙基氨基戊烷是一种有机中间体,可以通过一步制备得到。有研究表明,该化合物可以用作Nur77受体调控剂。

制备方法

催化剂制备:

制备催化剂的方法如下:将含有硝酸镍、硝酸铜和乙酸锆的水溶液与碳酸钠水溶液同时置于搅拌容器中,在恒定温度下保持pH值。然后过滤悬浮液并用去离子水洗涤滤饼,直到滤液的电导率约为20μS。接下来,在仍然湿润的滤饼中加入七钼酸铵,形成氧化物混合物。最后,在150℃的温度下干燥滤饼,并在500℃的温度下加热4小时,得到催化剂。

所得催化剂的组成为:50%的NiO,17%的CuO,1.5%的MoO3和31.5%的ZrO2。将催化剂粉末与3%的石墨混合并制成片剂。

反应操作:

在连续操作的高压反应器中,以200 bar和155-157°C的条件下,每小时填充60升催化剂,并每小时加入15升二乙基氨基戊醇和40升氨(对应于1:20摩尔比)。当转化率达到80%时,产品选择性为91%。

应用

根据CN201910105476.4的报道,2-氨基-5-二乙基氨基戊烷可用于制备嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂。Nur77受体是癌症、新陈代谢和炎症性疾病发生发展过程中的关键调节子。该化合物可以通过调控Nur77相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而在恶性肿瘤的治疗和预防中具有潜在应用价值。

参考文献

[1] EP0697395 - PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIAMINES BY CATALYTIC AMINATION OF AMINO ALCOHOLS

[2] [中国发明] CN201910105476.4 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用

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