达普司他是一种用于治疗慢性肾病贫血的药物分子吗? ¹

达普司他，英文名为daprodustat，是一种口服药物分子，用于治疗慢性肾病（CKD）引起的贫血。它是FDA批准的首款用于慢性肾病贫血的口服药物分子，属于低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）类药物。然而，需要注意的是，达普司他并未获得用于未接受透析的患者的批准。

图1 达普司他的商品图

达普司他的基本介绍

贫血是慢性肾病的常见并发症，早期即可出现，并随着病情恶化而加重。脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）类药物代表了治疗慢性肾病引起的贫血的一种新方法。这类药物分子通过稳定缺氧诱导因子、增加内源性促红细胞生成素生成、改善铁的吸收、下调铁调素水平等机制来促进红细胞的合成，从而治疗贫血。达普司他是一种新型口服缺氧诱导因子HIF-PHI，用于治疗成人慢性肾病贫血，包括非透析依赖（NDD）和透析依赖（DD）患者，它能刺激促红细胞生成素的产生，促进红细胞的合成。

达普司他的临床研究

根据2021年美国肾病学会公布的意向治疗（ITT）人群的初步安全性分析结果显示，达普司他与促红细胞生成剂ESA相比，在主要不良心血管事件（MACE）的风险方面并不逊色，透析依赖人群中达普司他的MACE风险没有增加。然而，在非透析依赖人群中，除了心力衰竭和胃糜烂出血的风险外，达普司他还存在其他严重的风险。研究结果显示，在某些分析中MACE的风险有所增加。此外，除了与ESA相似的疗效外，达普司他对患者的感受、功能和生存没有额外的益处。与非美国亚组相比，美国亚组患者的其他心血管风险似乎更高，并且在非透析依赖人群中使用达普司他可能会增加急性肾损伤（AKI）的风险。

参考文献

[1] 刘逸飞,胡卫东,郭长彬.低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的研究进展[J].沈阳药科大学学报, 2022, 39(9):8.