5-氧代-吡咯烷-3-羧酸是一类重要的医药中间体，其中1-苄基-5-氧代-吡咯啉-3-甲酸是制备抗老年痴呆药奈拉西坦的重要中间体。奈拉西坦是一种新型吡咯烷酮类衍生物，具有改善脑能量代谢和神经传递功能的作用，对脑内胆碱能系统机能障碍有明显改善作用。
老年痴呆症又名阿尔茨海默病（Alzheimer's disease, AD），是一种以进行性痴呆为主的大脑变性疾病，临床表现为进行性精神衰变和行为失常，甚至发生意识模糊。其主要病理改变为大脑皮质和皮下结构出现老年斑、神经元缠结等，这些与神经细胞外的淀粉样蛋白沉着和细胞内的Tau蛋白过度磷酸化有关，也与胆碱能系统活性下降、乙酰胆碱合成减少、胆碱乙酰化酶活性下降密切相关，并与之形成恶性循环，加剧AD的恶化。随着社会老龄化的发展，痴呆患者日益增加，65岁以上的人群中，痴呆的患病率可达4%-6%，其中阿尔茨海默病占总数的80%-90%。随着我国社会人口逐渐老龄化，AD患病率和发病率将会不断增加，目前，AD已成为医学领域的研究热点。
将衣康酸和苄胺于反应瓶中，在N2保护下，升温至130℃，慢慢熔解后搅拌，反应2.5小时，停止加热，冷却至100℃时，搅拌下加入10%NaOH溶液200ml，冷至室温，水层用乙酸乙酯洗涤，用10%的盐酸溶液滴加入水层，有大量白色固体生成，至PH=1-2，过滤，水洗至PH约为6，得白色颗粒状固体，收率82.9%，熔点143-145℃。
将衣康酸溶解于二甲基甲酰胺中，加入苄胺，在130℃反应1小时。反应液倒入冰水中，过滤得白色固体。加入5mol/L NaOH溶解，加热回流2小时。冷却至室温，用1mol/L HCl溶液调节PH值为3～4，有白色固体析出。蒸馏水洗涤3次，抽滤得到白色固体，收率91.3%，熔点141～142℃。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201510003493.9 1-苄基-2-吡咯啉酮-4-酰胺类化合物及其制备方法与应用
[2] [中国发明] CN03128984.3 一种合成5-氧代-吡咯烷-3-羧酸的方法
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