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甲基泼尼松龙的应用领域及合成方法? 1

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甲基泼尼松龙是一种糖皮质激素类药物,广泛应用于危重疾病的急救以及内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎等疾病的治疗。目前,甲基泼尼松龙主要用于脏器移植手术中。

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甲基泼尼松龙的作用机制

甲基泼尼松龙是一种强烈的消炎和抗过敏药物,常用于治疗多发性神经炎、脊髓炎、类风湿关节炎、风湿热等炎症以及皮肤疾病、胃肠道疾病等。其化学名为6α-甲基-11β,17α,21-三羟基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮。甲基泼尼松龙的研发公司是美国Upjohn公司。

甲基泼尼松龙的合成方法

甲基泼尼松龙的合成方法已有多篇文献报道。主要的合成工艺是以可的松脱溴物或可的松及其衍生物为起始原料,经过一系列化学反应最终得到目标产物甲基泼尼松龙。其中,6位甲基的构筑是合成过程中最关键的步骤。常用的方法有环氧开环反应、Vilsmeier反应和Mannich反应。合成过程中会伴随少量的6β甲基杂质的生成,这是一个重要的手性杂质。欧洲药典对该杂质进行了收录,命名为杂质H。甲基泼尼松龙的合成路线见下图。

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