瑞博西利是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂,也被称为瑞博西利。它能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),从而恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞的增殖。瑞博西利单独使用可以减少肿瘤体积,在与抗雌激素药物(如来曲唑)联用时,可以抑制肿瘤的生长或增加。该药物已于2017年在美国获批上市,但尚未在我国上市。
图1 LEE011。
瑞博西利与芳香化酶抑制剂联合使用,可以共同阻断ER通路的上游和下游组件,从而抑制肿瘤细胞的增殖。瑞博西利是诺华公司开发的一种口服靶向性CDK4/6双重抑制剂,能够将细胞周期阻滞在Gl期,从而阻断肿瘤细胞的增殖。瑞博西利被广泛应用于乳腺癌的治疗,为患者提供了新的选择。
瑞博西利为片剂药物,应完整吞咽,不可咀嚼、压碎或分裂。推荐剂量为每天服用200mg*3片(总计600mg),连续21天,然后停药7天休息,形成一个完整的28天周期。与来曲唑联用时,每天服用2.5mg的来曲唑。建议在每天的同一时间服用瑞博西利(最好是早上),如果在服用后呕吐或漏服,当天无需补充服用,下一次服用应在每天的同一时间进行。
瑞博西利常见的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少症、恶心、腹泻、疲劳、脱发、呕吐、头痛、便秘和背疼等。严重副作用主要是骨髓抑制,但经过积极处理可以改善。如果患者出现相应症状,应及时联系医生处理。
[1] Cho, Young-Shin; et al. 4-(Pyrazol-4-yl)-pyrimidines as Selective Inhibitors of Cyclin-Dependent Kinase 4/6. Journal of Medicinal Chemistry (2010), 53(22), 7938-7957.