阿伐那非是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍。这种药物是较新的,目前尚未发现导致血清酶升高或临床症状明显肝损伤的病例。
阿伐那非是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,它可以阻止环鸟苷酸(cGMP)的分解,从而导致阴茎海绵体和肺血管平滑肌的松弛。这种磷酸二酯酶主要存在于阴茎海绵体和肺血管中。
常见的副作用包括头晕、头痛、面红、低血压、鼻炎和消化不良。
在临床试验中,服用阿伐那非的勃起功能障碍男性中,有77%能够勃起,而服用安慰剂的男性只有54%。在患有糖尿病相关勃起功能障碍的患者中,有63%的男性在服用阿伐那非后能够勃起,而服用安慰剂的男性只有42%。此外,57%的勃起功能障碍男性在服用阿伐那非后能够进行性交,而服用安慰剂的男性只有27%;糖尿病相关勃起功能障碍男性中,有40%能够进行性交,而服用安慰剂的男性只有20%。
虽然阿伐那非在上市销售前的调查中未发现导致临床明显肝损伤和血清酶升高的病例,但其与其他相关的PDE5抑制剂一样,如西地那非和他达拉非,可能与个别少数的急性肝损伤和黄疸有关。这些药物引发的肝损伤潜伏期为几天到三个月不等,损伤类型通常为胆汁淤积型,未观察到免疫超敏反应和自身免疫症,所有病例都具有自限性,无残留损伤或急性肝衰竭。目前还不清楚阿伐那非是否会导致同类型的急性肝损伤。
虽然阿伐那非被认为无肝毒性,但由于其可能引起低血压,心脏疾病患者使用阿伐那非可能会导致急性缺血性肝损伤。与其他PDE5抑制剂一样,阿伐那非经过肝脏细胞色素P450(CYP 3A4)系统代谢。