利拉鲁肽：一种新型胰高血糖素样肽-1类似物？ ¹

利拉鲁肽是一种由诺和诺德公司开发的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，被美国食品与药物管理局（FDA）批准用于治疗成年人的2型糖尿病。此外，FDA还批准了利拉鲁肽用于治疗肥胖。

#1 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的作用

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一种脑肠肽，由回肠内分泌细胞分泌，对胰腺、胃肠道、中枢神经系统和心脏等多个部位产生作用。

天然的GLP-1半衰期很短，限制了其在治疗2型糖尿病中的应用。通过对GLP-1进行结构修饰，利拉鲁肽诞生了。利拉鲁肽除了具有GLP-1的作用外，还具有较高的代谢稳定性，每天注射一次即可达到良好的降糖效果。

#2 利拉鲁肽的药理作用

利拉鲁肽通过葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，并延缓胃排空。此外，利拉鲁肽还通过中枢性地抑制食欲来减少进食量。

#3 利拉鲁肽的适应症

利拉鲁肽适用于成人2型糖尿病患者控制血糖，也可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用，用于那些在使用最大可耐受剂量的二甲双胍或磺脲类药物后仍无法控制血糖的患者。

#4 利拉鲁肽的超说明书适应症

利拉鲁肽还可用于治疗BMI大于27kg/m2且合并至少一项肥胖并发症的患者，或者BMI大于30kg/m2的单纯性肥胖患者，但需要使用较大剂量。

#5 利拉鲁肽的不良反应

除了低血糖外，利拉鲁肽最常见的不良反应是胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。这些不良反应多为轻到中度，并且随着治疗时间的延长逐渐减少。

#6 利拉鲁肽的使用

利拉鲁肽每天注射一次，剂量固定，可以在任意时间注射，与进餐无关。

#7 小结

利拉鲁肽可以显著改善胰岛细胞功能，适用于成人2型糖尿病患者控制血糖。此外，利拉鲁肽还具有多种降糖机制，其独特的作用机制可以使肥胖患者体重明显下降。

来源：安徽省第二人民医院药学部