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头孢米诺钠的作用机制是什么? 1

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头孢米诺钠是一种第三代头孢菌素类抗生素,对革兰氏阴性和阳性菌都有较好的抗菌作用。它对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。头孢米诺钠通过与β_内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白(PBP)显示很强的亲和性,从而抑制细胞壁合成,并与肽聚糖结合,抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌。它在短时间内展现出很强的杀菌力。临床上,头孢米诺钠可用于治疗由以上细菌引起的呼吸、泌尿及腹腔和盆腔等感染及败血症。

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头孢米诺钠的药理毒理

头孢米诺钠对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有广谱抗菌活性,特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。它通过与β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性,从而抑制细胞壁合成,并与肽聚糖结合,抵制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌。它在短时间内展现出很强的杀菌力。头孢米诺钠对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用,甚至在低于最低抑菌浓度时也有杀菌作用,能在短时间内溶菌。它的体内抗菌力比最低抑菌浓度的预测更强。

头孢米诺钠在动物实验中未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力的影响。对家兔的实验显示,与头孢唑啉相比,头孢米诺钠的肾毒性较弱,但较头孢噻吩略强。头孢米诺钠在小鼠、大鼠、豚鼠及家兔中几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性,也未见库姆斯氏反应阳性。

头孢米诺钠的合成工艺

一项研究公开了一种无菌头孢米诺钠七水合物的精制方法。该方法是将头孢米诺钠七水合物粗品溶解于去离子水中,加入活性炭进行粗过滤,然后用微孔滤膜过滤,最后加入丙酮进行结晶。通过这种方法可以得到无菌头孢米诺钠七水合物。

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