含氮杂环化合物的应用和研究进展？ ¹

含氮杂环化合物在药物和农药领域具有重要的应用价值和生物活性。已经有许多杂环化合物被开发为新药和农药品种，因此，对这些化合物的合成、结构优化和开发研究成为当前有机化学和农药化学的研究热点。

含氮杂环化合物的特性

1,2,3-三氮唑是一种非常有吸引力的基团，具有高的芳香稳定性和新陈代谢稳定性。它通过氢键与生物靶分子结合能力强，且具有良好的溶解度。因此，1,2,3-三氮唑类化合物可以改善药物分子在溶解性、药效学和药物代谢动力学等方面的不足。近年来，通过1,3-偶极环加成反应区域性、选择性地合成1,2,3-三氮唑类化合物的方法得到了广泛应用，该方法具有简单可靠、高收率、高选择性和易分离等优点。

例如，Xu等人通过在抗癌生物碱喜树碱上形成烯丙基醚键，并利用不同长度的单叠氮OEG形成三氮唑环，提高了化合物的水溶性和生物利用度。Speers等人利用环加成反应标记活性蛋白ABPP，克服了传统标记物体积过大、影响细胞吸收和在细胞核组织内分布的问题。Georgina等人通过Huisgen-Click环加成反应高效地组装了一系列LbL高分子膜，克服了以往构建方法的缺点。

此外，对Huisgen-Click环加成反应的催化体系研究也成为研究热点之一。目前存在的催化体系中，铜催化剂的应用较广，但铜的含量较大且配体毒性较高，不符合绿色生产理念。因此，绿色合成方法的研究成为环加成反应的另一个研究热点。

制备1,2,3-三氮唑类化合物的方法

CN103467394A公开了一种制备1,2,3-三氮唑类化合物的方法。该方法包括以下步骤：

（1）称取醋酸铜和普鲁兰多糖，用水完全溶解，其中醋酸铜为Cu(OAc)2·H2O；

（2）在70-100℃的温度和搅拌条件下，加入端基炔类化合物和叠氮化合物，保持温度直到反应结束，冷却后有固体析出，过滤并纯化，即可得到1,2,3-三氮唑类化合物。