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东莨菪碱的临床应用及副作用? 1

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东莨菪碱是一种来源于茄科植物的天然生物碱衍生物,具有强效的抗胆碱能活性和广谱的非特异性毒蕈硷传递抑制作用。多年来,东莨菪碱被广泛应用于治疗恶心、晕动病、过敏性鼻炎、溃疡、胃肠不适、功能性肠综合征和膀胱机能亢进等疾病。甲基东莨菪碱是东莨菪碱的半合成衍生物,属于季铵类化合物,不易穿过血脑屏障。然而,尽管东莨菪碱在临床上应用了数十年,但美国尚未正式批准其用于常见适应症的治疗。

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东莨菪碱的适应症

东莨菪碱作为一种具有强效抗胆碱能作用的天然植物碱,适用于轻度到中度恶心、晕动病和过敏性鼻炎的治疗。目前尚无证据表明东莨菪碱会导致肝酶升高或临床明显的急性肝损伤。

东莨菪碱的使用量

东莨菪碱有多种剂型可供选择,包括片剂、糖浆剂、酏剂、粉剂、皮肤贴剂和注射剂。市售的东莨菪碱制剂通常与其他药物配伍使用,例如与苯巴比妥配伍治疗肠胃不适的Donnatal,与扑尔敏和苯肾上腺素配伍治疗过敏性鼻炎的Allerx和Rescon。透皮贴剂可用于预防围手术期间的恶心和呕吐(1.5 mg:Transderm Scop)。成年人的口服剂量因人而异,一般为0.4-0.8 mg,每日分2-4次。

东莨菪碱的副作用

东莨菪碱常见的副作用包括口干、眼涩、出汗减少、头痛、视力模糊、便秘、尿潴留、阳痿、心悸、心动过速、焦虑和烦躁不安等副交感神经刺激症状。少数病例可能出现焦虑不安和幻觉(莨菪碱躁狂症)。抗胆碱药物可能诱发急性狭角性青光眼和急性尿潴留。

东莨菪碱的肝毒性

虽然东莨菪碱和甲基东莨菪碱广泛应用了数十年,但尚未发现与肝酶升高或临床明显肝损伤相关的证据。东莨菪碱在肝脏中发生代谢,但通常在短时间内小剂量(小于1 mg)给药。

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