4-氯丁酰氯有哪些应用领域? ¹

4-氯丁酰氯，也称为4-Chlorobutyryl chloride，是一种无色或浅黄色液体，在常温常压下稳定。它具有高度的化学反应活性，在有机合成化学中常用作酰化试剂，主要用于醇类或胺类化合物的酰基化反应，以及药物分子的合成和修饰。

稳定性和性质

4-氯丁酰氯是一种白色至微黄色的刺激性液体，在常温常压下稳定。然而，当遇到水时会发生水解反应并变质，释放出刺鼻的盐酸。

医药用途

4-氯丁酰氯可用作有机合成和医药化学中间体，主要用于农药和药物分子的合成和生产。例如，它是医药中间体氟哌啶醇的关键合成中间体。氟哌啶醇是一种抗精神病药物，具有强效低剂量的抗精神病作用。

合成应用

4-氯丁酰氯在有机合成化学中常用作酰化试剂，主要用于醇类和胺类化合物的酰化反应，以制备相应的酯和酰胺类产物。它在药物分子修饰和生物活性分子合成中有广泛的应用。

图1 4-氯丁酰氯的应用

根据文献[2]的方法，将2.00 g树脂溶解于干燥的N,N-二甲基甲酰胺溶液中，然后加入16.0 mL DMF和1.32 g 2-氯苯并咪唑( 3.00当量, 8.64 mmol)、1.19 g 碳酸钾 ( 3.00当量, 8.64 mmol)和480 mg 碘化钾 ( 1.00当量, 2.88 mmol)。在80 °C下剧烈搅拌反应18小时，然后用蒸馏水洗涤3次，甲醇洗涤3次，二氯甲烷洗涤3次。最后在90℃烘箱中烘干以除去溶剂，得到目标产物分子。

储存条件

由于4-氯丁酰氯容易发生潮解反应而变质，受热也容易分解，因此需要避光保存在常温、通风干燥处。最好将其密封贮存于棕色玻璃瓶内，并用木箱或塑料桶进行保护。

参考文献

[1] Schroeder, Chad E.; et al Organic & Biomolecular Chemistry (2016), 14(16), 3950-3955

[2] Susanto, Steven; Jung, Nicole; Braese, Stefan RSC Advances (2016), 6(46), 39573-39576