最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(cocaine古柯碱)。由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造，发展了合成局麻药。一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物 局麻药的化学结构类型有：芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等。 （一）芳酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。 1． 盐酸普鲁卡因（procaine hydrochloride） 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 合成路线：以对硝基甲苯为原料，经重铬酸或空气氧化为对硝基苯甲酸，再与β-二乙氨基乙醇酯化，用二甲苯共沸脱水制得硝基卡因，以铁粉及酸性条件下还原制得普鲁卡因，成盐后即得。性质: （1）稳定性： 分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，失去局麻作用。其水溶液水解速率受温度和ph的影响较大。在ph3～3.5时最稳定，在碱性、中性及强酸性条件下易水解。 结构中有芳伯氨基，其水溶液易被氧化变色，当ph增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、氧、重金属离子可加速氧化变色。 （2） 显芳香第一胺鉴别反应。 结构中有芳伯氨基，具有重氮化-偶合反应，在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液生成猩红色偶氮染料。
