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乙炔二醇二乙酸酯有什么用途? 1

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引言:

乙炔二醇二乙酸酯(Ethynodiol diacetate)是一种合成雌激素类药物,常被用于口服避孕药中。它具有调节女性生理周期的作用,可用于避孕以及治疗某些与雌激素相关的问题。乙炔二醇二乙酸酯作为一种重要成分,在妇科医学领域发挥着重要作用。本文将探讨乙炔二醇二乙酸酯的用途,包括在避孕控制和其他妇科问题中的应用,以帮助读者更全面地了解这种药物的重要性和临床意义。


介绍:

乙炔二醇二乙酸酯,也称为 3β-羟基-17α-乙炔基-19-去甲睾酮 3β,17β-二乙酸酯、3β-羟基炔诺酮 3β,17β-二乙酸酯或 17α-乙炔基-4-烯-3β,17β-二醇 3β,17β- 二乙酸酯是一种合成雌烷类固醇,也是睾酮的衍生物。.它具体是19-去甲睾酮和17α-乙炔基睾酮或炔诺酮(17α-乙炔基-19-去甲睾酮)的衍生物,其中C3酮基团已脱氢为C3β羟基,并且乙酸酯已连接在C3β处和 C17β位置。乙炔二醇二乙酸酯是乙炔二醇 (17α-ethynylestr-4-ene-3β,17β-diol) 的 3β,17β-二乙酸酯。

乙炔二醇二乙酸酯是一种甾类酯和末端乙基化合物。它具有雌激素受体调节剂、避孕药和合成口服避孕药的作用。它在功能上与乙醇有关。

1. 了解乙炔二醇二乙酸酯的作用机制

1)药理作用

乙炔二醇二乙酸盐被用作女性避孕药。乙炔二醇二乙酸盐是一种孕激素或自然产生的女性性激素孕酮的合成形式。在女性的正常月经周期中,卵子成熟并从卵巢释放(排卵)。然后卵巢产生孕激素,阻止更多卵子的释放,并为可能的妊娠做好准备。如果怀孕了,体内的孕酮水平仍然很高,从而维持子宫内膜。如果没有怀孕,体内的孕酮水平会下降,导致月经期。乙炔二醇二乙酸盐通过维持高水平的合成孕酮来欺骗身体,使其认为排卵已经发生。这会阻止卵巢释放卵子。


2)作用机制

与孕激素和雌激素受体结合。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。一旦与受体结合,像乙炔二醇二乙酸盐这样的孕激素将减缓下丘脑释放促性腺激素释放激素(GnRH)的频率,并抑制排卵前LH(黄体生成素)的激增。


2. 乙炔二醇二乙酸酯有什么用途?

1)乙炔二醇二乙酸酯避孕药

二乙酸乙二醇是一种用于避孕的口服避孕药。乙二醇二乙酸酯与雌激素(如炔雌醇或美曲醇)联合用于妇女复方口服避孕药,以预防怀孕。

乙二醇二乙酸酯和乙炔雌二醇联合用药,可预防排卵和怀孕。它属于一组称为口服避孕药的药物,它是雌激素和孕激素的组合。该药可用于其他目的; 如果您有疑问,请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。通用品牌名称有:Demulen 1/35、Demulen 1/50、Kelnor 1/35、Kelnor 1/50、Zovia 1/35、Zovia 1/35E、Zovia 1/50E


2)子宫内膜癌预防

子宫癌是美国最常见和第二致命的妇科癌症。子宫内膜样癌是主要的组织学亚型,约占所有通常在早期诊断且预后良好的病例的 75%。这些肿瘤与肥胖以及与累积终生雌激素暴露相关的激素和生殖因素有关。非子宫内膜样癌约占病例的 15%-20%,被描述为雌激素依赖性,3,4 通常在预后较差的晚期被诊断出来。子宫肉瘤是罕见的肿瘤,通常发生在子宫肌层中,不太为人所知。

有研究正在调查乙炔二醇二乙酸酯(通常与雌激素联合使用)在预防子宫内膜癌方面的潜力。孕激素可以抵消雌激素对子宫内膜的刺激作用


3)子宫内膜异位症管理

类固醇激素在子宫内膜异位症发病机制中的作用也是无可争辩的。雌激素是负责子宫内膜繁殖和扩张的主要激素。芳香化酶作用的增加,主要是在深部浸润性子宫内膜异位症中,导致雌激素的局部活性增加。另一方面,黄体酮不能在子宫内膜组织中与雌激素产生拮抗作用是子宫内膜异位症建立的决定性因素。表观遗传变化也是子宫内膜异位症发病机制中不可否认的因素,不仅育龄妇女患有这种疾病,而且有家族史的青少年和年轻女性也患有这种疾病。

研究人员正在研究炔二醇二乙酸酯在治疗子宫内膜异位症方面的有效性,子宫内膜异位症是一种子宫内膜组织在子宫外生长的疾病。孕激素,如乙炔二醇二乙酸酯,可以帮助调节子宫内膜生长并减轻相关疼痛


3. 乙炔二醇二乙酸酯对痤疮有好处吗?

乙炔二醇二乙酸酯本身并没有直接证明可以治疗痤疮。然而,它在避孕药和雌激素的组合中被发现,可以帮助治疗痤疮。它是这样工作的:避孕药含有荷尔蒙,可以调节你的荷尔蒙和排卵周期。这有助于降低导致痘痘的雄激素水平。

如果你正在考虑使用避孕药来治疗痤疮,和你的医生谈谈是很重要的。他们可以帮助你确定这是否是你的正确选择。市面上有很多不同的避孕药,每一种都含有不同剂量的激素。


4. 乙炔二醇二乙酸酯的安全考虑和副作用

对于许多女性而言,乙炔二醇二乙酸盐通常被认为是一种安全且耐受性良好的药物。但也有可能出现恶心、呕吐、头痛、腹胀、乳房压痛、脚踝/足部肿胀(液体潴留)或体重变化。经期之间的阴道出血(点滴)或错过/不规律的经期可能发生,特别是在使用的最初几个月。如果任何这些影响持续或恶化,及时告诉你的医生或药剂师。


5. 结论

乙炔二醇二乙酸酯作为一种合成雌激素类药物,在避孕控制和治疗与雌激素相关的妇科问题方面发挥着重要作用。通过了解其用途和作用机制,我们可以更好地理解乙炔二醇二乙酸酯对身体的影响,以及其在临床上的应用。如果您对乙炔二醇二乙酸酯的具体用途或剂量等有疑问,建议咨询医生或专业医疗人员,以获取个性化的建议和指导。始终记得咨询医生是确保您正确使用药物并维护健康的重要步骤。


参考:

[1]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6749/ethynodiol-diacetate-ethinyl-estradiol-oral/details

[2]https://go.drugbank.com/drugs/DB00823

[3]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ethynodiol-diacetate

[4]https://en.wikipedia.org/wiki/Etynodiol_diacetate

[5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK567777/

[6]https://jamanetwork.com/journals/jamaoncology/fullarticle/2792010

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