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红霉素的生物活性是什么? 1

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红霉素是一种口服大环内酯类抗生素,由红霉素链霉菌产生。它具有可逆地与细菌50S核糖体结合的能力,从而抑制蛋白质的合成。红霉素的生理作用是通过降低皮脂腺活性来实现的。 红霉素是由红色链霉菌(Streptomyces erythreus)产生的口服大环内酯类抗生素。它可以可逆地结合细菌的50S核糖体,并抑制蛋白质的合成。红霉素被广泛用于对青霉素过敏的人,其抗菌谱与青霉素相似或略宽。对于呼吸道感染,红霉素可以更好地覆盖非典型生物,包括支原体和军团病。它最初由Eli Lilly and Company销售,现在通常被称为EES(红霉素乙基丁二酸酯,一种常用的酯前药)。此外,红霉素有时也被用作促动力剂。 红霉素乙酸盐与孕妇以血清谷氨酸 - 草酰乙酸转氨酶升高形式的可逆性肝毒性相关,并且不建议在怀孕期间使用。一些证据表明其他人群也可能具有相似的肝毒性。 红霉素具有抑菌活性或抑制细菌生长的作用,特别是在较高浓度下,但其机制尚不完全清楚。它通过与细菌70s rRNA复合物的50s亚基结合,抑制了对生命或复制至关重要的蛋白质合成以及随后的结构和功能过程。具体来说,红霉素干扰了氨酰基易位,阻止了rRNA复合物A位点结合的tRNA转移到rRNA复合物的P位点。没有这种易位,A位点仍然被占据,从而抑制了进入的tRNA及其附着的氨基酸向新生多肽链的添加。这会干扰功能上有用的蛋白质的产生,从而实现了红霉素的抗微生物作用。 参考文献: [1]. McCormack WM, et al. Hepatotoxicity of erythromycin estolate during pregnancy. Antimicrob Agents Chemother. 1977 Nov;12(5):630-5. [2]. Peeters T, et al. Erythromycin is a motilin receptor agonist. Am J Physiol. 1989 Sep;257(3 Pt 1):G470-4.
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