氢溴酸依立曲坦是一种治疗偏头痛的药物，它的化学名为(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氢溴酸盐。现有技术公开了一种制备依立曲坦关键中间体的方法，但该方法存在一些缺点，如使用不稳定的格氏试剂和操作条件要求高等。为了满足全球制药需求，我们需要开发一种更安全、更稳定、成本更低、选择性更好且收率更高的制备方法。
下面是制备依立曲坦中间体的步骤：
1）将N-苄氧羰基-D-脯氨酸、甲苯和DMF加入四颈瓶中，在室温下搅拌反应2小时，然后将反应液减压浓缩至干。
2）将5-溴吲哚、二氯甲烷和三氯化铝加入四颈瓶中，在冰浴下搅拌反应1小时，然后将步骤1）中得到的N-苄氧羰基脯氨酰氯的溶液滴入反应瓶中，在0～5℃下搅拌反应4小时。最后，加入饱和氯化铵溶液，过滤并洗涤，减压浓缩后得到精制的依立曲坦中间体。
[1] CN201310227324.4一种依立曲坦中间体的制备方法
1
