右美沙芬是一种非处方类镇咳药,广泛应用于临床。它有多种单方制剂,如片剂、胶囊、糖浆、混悬剂和滴鼻液等。复方感冒药中含有"美"字的药品也含有右美沙芬成分,例如"愈美片"和"美扑伪麻胶囊"等。
镇咳药右美沙芬最早由瑞士罗氏公司开发,并于1956年被美国食品药品管理局(FDA)列为非处方药。FDA将其誉为"现代最安全"的中枢镇咳药。
然而,1993年,美国报道了两例青少年因娱乐目的滥用含有右美沙芬成分的止咳糖浆的病例。这引起了人们对滥用潜力的关注,尤其是在青少年中的滥用。
2008年,FDA建议非处方类咳嗽和感冒制剂(包括右美沙芬)应谨慎用于儿童,并禁止2岁以下幼儿使用。
尽管右美沙芬通过抑制脑干的延髓咳嗽中枢和阻断迷走神经的兴奋发挥中枢性镇咳作用,但成人双盲交叉试验结果显示,右美沙芬对儿童的镇咳疗效尚未得到临床试验证实。目前,儿童的用法用量是根据成人有效剂量外推的,这可能是不合理的。
严格按照说明书使用右美沙芬可以保证安全。但偶尔会引起头晕、头痛、嗜睡、易激动、便秘和恶心等不良反应。过量使用可能导致兴奋、精神错乱和呼吸抑制。国内不仅有滥用右美沙芬的报道,还有儿童误服右美沙芬糖浆导致中毒的报道。因此,无论是哪种药物,特别是糖浆剂和颗粒剂,都必须远离儿童。
为了避免不良相互作用,应远离这些药物。右美沙芬主要通过肝药酶CYP2D6代谢,并具有遗传多态性。动物研究还证明,右美沙芬的镇咳作用与增加脑部单胺类神经递质5-羟色胺的释放有关。
与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂氟西汀和帕罗西汀合用会引起幻视和5-羟色胺综合征。这两种药物也是肝药酶CYP2D6抑制剂。因此,在服用右美沙芬及其复方制剂时,不得与单胺氧化酶抑制剂和抗抑郁药物同时使用,尽量避免与碘酮、奎尼丁等CYP2D6抑制剂合用。