如何制备2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸乙酯? ¹

2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸乙酯是抗精神类药物舒必利及左旋舒必利的重要中间体。舒必利是一种治疗精神障碍的药物，在临床上被广泛应用。

制备方法

制备2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸乙酯的方法如下：

在装有回流装置的1000ml反应瓶中，加入300g四氢呋喃，0.25mol2-甲氧基-5-氯苯甲酸乙酯，1.8g溴化亚铜（0.0125mol），25.7g（0.25mol）氨基亚磺酸钠。将温度升至65℃，并保持12小时。反应结束后，在反应液中加入2克活性炭，然后趁热过滤。将滤液减压浓缩至干，再在60℃下进行真空干燥，最终得到2-甲氧基-5-磺酰胺苯甲酸乙酯的白色结晶粉末，收率为94.5%，含量为99.51%（HPLC）。

其中，HPLC检测条件为：流动相为700毫升水和200毫升甲醇，检测波长为240nm，流速为1.0ml/min，样品量为0.01克，用流动相稀释至25毫升，进样量为5μl。

应用领域

CN201210445711.0公开了一种舒必利或其光学异构体的合成及后处理方法。该方法包括以下步骤：将2-甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酸乙酯和1-乙基-2-胺甲基吡咯烷或其光学异构体在80~120℃加热，反应完成后，加入乙醇处理，冷却，过滤，洗涤和烘干。

参考文献

[1] CN201210445711.0一种舒必利或其光学异构体的合成及后处理方法